Липозоми и системи липозоми-алгинат за контролисано отпуштање ресвератола

Abstract

Ресвератрол је природни антиоксиданс који буди велика интересовања широм света због свог позитивног дејства на здравље људи. Ипак, овај антиоксиданс је изузетно подложан оксидацији, слабо растворан у води, има малу биорасположивост и слабо се апсорбује након оралне администрације. Додатак ресвератрола прехрамбеним и фармацеутским производима на бази воде проблематичан је управо због ових карактеристика. Једна врста носачи која може да омогуће превазилажење недостатака које ресвератрол има су липозоми. Липозоми могу да се припреме употребом природних компоненти па је стога њихова примена знатно олакшана. У овој докторској дисертацији упоређене су различите методе за припрему липозома са инкапсулираним ресвератролом. За припрему липозома коришћена је комерцијална липидна смеша, а од метода примењене су метода танког филма и пролипозомна метода које дају велике липозоме. Тако припремљени липозоми испитани су са становишта расподеле величина, површинског наелектрисања, степена инкапсулације, фазне трансформације и стабилности. Показано је да обе методе обезбеђују висок проценат инкапсулације ресвератрола (92,9% и 97,4%, респективно), али пролипозомна метода има предност над методом танког филма због већих могућности за увећање размера производње. Екструзија и соникација примењене су на претходно формиране велике липозоме како би се смањила њихова величина и повећала униформност. Ипак, соникацијом долази до губитка ресвератрола па је проценат инкапсулације између 44 и 56%, док је код екструзије овај проценат и даље висок (92–96%)...

Resveratrol is in the limelight all over the world as a health-beneficial compound widely investigated as natural antioxidant suitable for prevention of human cardiovascular diseases and inhibition of low-density lipoproteins oxidation. Nonetheless, it is prone to oxidation, poorly soluble in water, poorly bioavailable, and characterized by weak absorption after oral administration and rapid metabolism in vivo. Moreover, the addition of antioxidants to aqueous-based food and pharmaceutical products can be limited due to their troublesome characteristics. Liposomes are well known carriers that may be used to overcome these disadvantages. They can be prepared using only natural components and therefore the new formulations could be quickly implemented. In this doctoral thesis different methods were tested for design of liposomes aimed at effective encapsulation of resveratrol. Liposomes were prepared with a commercial lipid mixture of phospholipids using thin film and proliposome method and further investigated and compared from the aspect of size distribution, surface charge, entrapment efficiency, phase behaviour and stability. Both methods provided high entrapment efficiency (92.9% and 97.4%, respectively), but proliposome method is more convenient for the industrial application. Extrusion and sonication techniques were applied to obtain smaller liposomes of the average diameter between 120 and 270 nm. The sonicated liposomes incorporated resveratrol (44–56%) fewer than extruded vesicles (92–96%). Furthermore, the antioxidative activity of encapsulated resveratrol was examined. The results showed that it was retained upon encapsulation and the antioxidant activity of resveratrol was also confirmed by its 95% inhibition of lipid peroxidation, compared to liposomes without resveratrol exposed to the same conditions...